Sirolimus

Sirolimus (INN / USAN), pia inajulikana kama rapamycin, ni dawa ya kinga mwilini inayotumiwa kuzuia kukataliwa katika upandikizaji wa viungo; ni muhimu sana katika upandikizaji wa figo. Macrolide, sirolimus iligunduliwa kwa mara ya kwanza kama bidhaa ya bakteria ya Streptomyces hygroscopicus kwenye sampuli ya mchanga kutoka Kisiwa cha Pasaka - kisiwa kinachojulikana pia kama "Rapa Nui", kwa hivyo jina. Inauzwa chini ya jina la biashara Rapamune na Wyeth.
Sirolimus awali ilitengenezwa kama wakala wa antifungal. Walakini, hii iliachwa wakati iligundulika kuwa ilikuwa na mali zenye nguvu za kinga na kinga.
Athari za kupambana na kuenea kwa sirolimus zinaweza kuwa na jukumu katika kutibu saratani. Hivi karibuni, ilionyeshwa kuwa sirolimus ilizuia ukuaji wa dermal Kaposi's sarcoma kwa wagonjwa walio na upandikizaji wa figo. Vizuizi vingine vya mTOR kama vile temsirolimus (CCI-779) au everolimus (RAD001) vinajaribiwa kutumiwa katika saratani kama vile glioblastoma multiforme na mantle cell lymphoma.
Tiba ya mchanganyiko wa doxorubicin na sirolimus imeonyeshwa kuendesha lymphomas chanya za AKT katika msamaha wa panya. Ishara ya Akt inakuza uhai wa seli katika limfoma zenye Akt-chanya na hufanya kuzuia athari za cytotoxic za dawa za chemotherapy kama doxorubicin au cyclophosphamide. Sirolimus huzuia kuashiria Akt na seli hupoteza upinzani wao kwa chemotherapy. Lymphomas ya Bcl-2-chanya ilipinga kabisa tiba; wala eIF4E haionyeshi lymphomas nyeti kwa sirolimus. Rapamycin haikuonyesha athari yenyewe.